2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor
  5. H3 Receptor Isoform
  6. H3 Receptor 拮抗剂

H3 Receptor 拮抗剂

H3 Receptor 拮抗剂 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14111
    GSK189254A Antagonist 98.59%
    GSK189254A (GSK189254 free base)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。
  • HY-12195
    ABT-239 Antagonist 99.23%
    ABT-239 是一种新颖的，高效的，非咪唑类的 H3R 拮抗剂，也是 TRPV1 的拮抗剂。
  • HY-119087
    JNJ-28583867 Antagonist
    JNJ-28583867 是一种具有口服活性和选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂 (Ki=10.6 nM) 和血清素转运体 (SERT) 抑制剂 (Ki=3.7 nM)。JNJ-28583867 可用于抑郁症的研究。
  • HY-107557
    Proxyfan Antagonist
    Proxyfan 是一种有效的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂，对大鼠和人类 H3 受体的 Ki 值分别为 2.9 nM 和 2.7 nM。Proxyfan 对 H3 受体的抑制作用比其他组胺受体的抑制作用高 1000 多倍。
  • HY-107557A
    Proxyfan Oxalate Antagonist
    Proxyfan Oxalate 是一种有效的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂，对大鼠和人类 H3 受体的 Ki 值分别为 2.9 nM 和 2.7 nM。Proxyfan Oxalate 对 H3 受体的抑制作用比其他组胺受体的抑制作用高 1000 多倍。
  • HY-123532
    JNJ10191584 Antagonist 99.95%
    JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
  • HY-107566
    Conessine Antagonist ≥98.0%
    Conessine 是一种甾体生物碱，是一种有效的选择性组胺 H3 受体 拮抗剂，Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM 分别为人、狗、豚鼠和大鼠 H3 受体。具有抗疟活性。
  • HY-106000
    GSK239512 Antagonist 98.93%
    GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。
  • HY-109968
    Irdabisant Antagonist 99.38%
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
  • HY-12190
    JNJ-5207852 Antagonist ≥98.0%
    JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。
  • HY-14880
    Bavisant Antagonist
    Bavisant (JNJ-31001074) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的和高选择性的组胺 H3 受体拮抗剂。Bavisant 可用于注意力缺陷与多动障碍症 (ADHD) 的研究。
  • HY-12206A
    Thioperamide maleate

    硫丙咪胺马来酸

    		Antagonist 98.26%
    Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂，抑制 [3H] 组胺释放的Ki 为 4.3 nM。Thioperamide maleate 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
  • HY-14880B
    Bavisant dihydrochloride hydrate Antagonist 99.26%
    Bavisant dihydrochloride hydrate (JNJ31001074AAC) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的和高选择性的组胺 H3 受体拮抗剂。Bavisant dihydrochloride hydrate 可用于注意力缺陷与多动障碍症 (ADHD) 的研究。
  • HY-U00076
    MK-0249 Antagonist 99.53%
    MK-0249 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂，对人体H3 受体的IC50 值为 1.7 nM。
  • HY-109968A
    Irdabisant hydrochloride Antagonist
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
  • HY-12190A
    JNJ-5207852 dihydrochloride Antagonist
    JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。
  • HY-146383
    H3R antagonist 2 Antagonist
    H3R antagonist 2 (Compound 23) 是一种多靶点 histamine H3 receptor (H3R) 拮抗剂，对 hH3R 的 Ki 值为 170 nM。H3R antagonist 2 抑制乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase) 和人单胺氧化酶 B (human monoamine oxidase B (hMAO B))，IC50 值分别为180、880 和 775 nM。H3R antagonist 2 具有良好的抗神经性疼痛和记忆增强作用，能透过血脑屏障。
  • HY-115447
    Clobenpropit Antagonist
    Clobenpropit 是一种有效的组胺 H3 受体 (histamine H3-receptor) 拮抗剂。Clobenpropit 减少多巴胺释放并增加下丘脑中的组胺水平。Clobenpropit 表现出类似抗精神病药的活性。Clobenpropit 对遭受失血性休克的大鼠产生复苏作用。
  • HY-107562
    JNJ 10181457 dihydrochloride Antagonist
    JNJ-10181457 是一种中性、强效、脑渗透和选择性的非咪唑类 H3 受体拮抗剂，可增加大鼠额叶皮质内 NE 和乙酰胆碱的浓度。JNJ-10181457 可用于神经学研究。
  • HY-19881
    ABT-288 Antagonist
    ABT-288 是一种竞争性且有效的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 拮抗剂。ABT-288 对人和大鼠 H3Rs 的 Ki 值分别为 1.9 和 8.2 nM。ABT-288 可用于认知障碍的研究。
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